S-АЛКИНИЛОВЫЕ ЭФИРЫ ТИОКИСЛОТ ФОСФОРА КАК ИНГИБИТОРЫ ХОЛИНЭСТЯРАЗ И ПЕРСПЕКТИВНЫЕ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА Бресткин А. П, пр.

В обзоре приведены данные по антихолинэстеразной активности 58 специально синтезированных эфиров тиокислот фосфора, содержа-щих в тиоэфирной группе ацетиленовую связь. Установлено, что соеди-нения, содержащие ацетиленовую группировку в р- и особенно в а-по-ложении тиоэфирного радикала, проявляют ингибирующее действие во много раз большее, чем их предельные (насыщенные) прототипы. При этом в результате взаимодействия ацетиленовых фосфорорганических ингибиторов с ферментами образуется фосфорилированный фермент, как и в случае взаимодействия с насыщенными прототипами. Показано, что ацетиленовые фосфорорганические ингибиторы обладают высокой биологической активностью, как для млекопитающих, так и для чле-нистоногих. При замене фосфорильного кислорода (=Р=О) на серу (=P=S) токсичность ацетиленовых фосфорорганических ингибиторов для млекопитающих резко понижается, а для членистоногих меняется мало, что открывает возможности получения высокоизбирательных ин-сектоакарицидов. Обсуждается механизм антифермент ного действия ацетиленовых ФОИ и механизм детоксикации диэтил-S-гексинилдитио-фосфата.

Библиография — 44 ссылки.

http://letitbit.net/download/59198.5bd79bc42b86886a8cfcf8131f60/acetylenphosphats.djvu.html

http://vip-file.com/downloadlib/274578260938930488500507-59198.5bd79bc42b86886a8cfcf8131f60/acetylenphosphats.djvu.html